Классы антиретровирусных препаратов
Эффективность АРТ достигается за счет комбинирования препаратов из разных классов, что позволяет воздействовать на вирус на разных стадиях его жизненного цикла. Ниже представлены основные классы препаратов.
1. Нуклеозидные/нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы (NRTI):
- Действующие вещества: тенофовир дизопроксил фумарат (TDF), тенофовир алафенамид (TAF), эмтрицитабин, ламивудин, абакавир.
- Механизм действия: эти препараты подавляют фермент обратную транскриптазу, который помогает вирусу преобразовывать свою РНК в ДНК для дальнейшей интеграции в клетки человека.
- Особенности:
- Тенофовир алафенамид (TAF) более безопасен для почек и костей, чем тенофовир дизопроксил фумарат (TDF).
- Ламивудин и эмтрицитабин считаются взаимозаменяемыми из-за схожего механизма действия.
2. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (NNRTI):
- Действующие вещества: эфавиренз, рилпивирин.
- Механизм действия: связываются с обратной транскриптазой, нарушая процесс синтеза вирусной ДНК.
- Особенности:
- Рилпивирин лучше переносится, чем эфавиренз, и вызывает меньше неврологических побочных эффектов.
3. Ингибиторы интегразы (INSTI):
- Действующие вещества: долутегравир, биктегравир, ралтегравир, каботегравир.
- Механизм действия: блокируют фермент интегразу, предотвращая встраивание вирусной ДНК в геном клетки-хозяина.
- Особенности:
- Долутегравир и биктегравир обладают высоким барьером к развитию резистентности.
- Каботегравир используется в инъекционных схемах, таких как Cabenuva.
4. Ингибиторы протеазы (PI):
- Действующие вещества: дарунавир, ритонавир.
- Механизм действия: нарушают созревание вирусных частиц, делая их неинфекционными.
- Особенности:
- Часто используются в схемах с усилением ритонавиром или кобицистатом.
5. Ингибиторы CCR5-рецепторов:
- Действующее вещество: маравирок.
- Механизм действия: блокируют рецепторы CCR5 на поверхности клеток, препятствуя проникновению вируса.
- Особенности:
- Применяются у пациентов с определенным генотипом вируса, который использует путь CCR5 для проникновения.
6. Ингибиторы слияния:
- Действующее вещество: энфувиртид.
- Механизм действия: блокируют слияние вирусной оболочки с мембраной клетки.
- Особенности:
- Используются реже из-за необходимости инъекционного введения.
Цель и задачи антиретровирусной терапии
Антиретровирусная терапия эффективно снижает уровень вирусной нагрузки в крови до неопределяемого уровня, предотвращая разрушение иммунной системы. Основные цели АРТ:
Подавление вирусной нагрузки:
- Снижение количества копий вируса в крови до неопределяемого уровня (<50 копий/мл).
- Предотвращение передачи вируса другим людям.
Восстановление иммунной системы:
- Увеличение уровня CD4-клеток (лимфоцитов), ответственных за защиту организма от инфекций.
Предотвращение прогрессирования ВИЧ:
- Снижение риска развития СПИДа и связанных с ним заболеваний.
Улучшение качества жизни:
- Минимизация побочных эффектов терапии.
- Удобство приема препаратов.
Схемы антиретровирусной терапии
Современные схемы АРТ включают комбинации из двух или трех активных веществ, которые воздействуют на разные этапы жизненного цикла вируса. Эти комбинации помогают избежать развития резистентности и добиться высокой эффективности.
1. Биктегравир 50 мг + эмтрицитабин 200 мг + тенофовира алафенамид 25 мг (Biktarvy)
- Когда применяется:
- Рекомендуется для начального лечения ВИЧ-инфицированных.
- Подходит для пациентов с минимальным риском побочных эффектов.
- Особенности:
- Высокоэффективная схема с низкой токсичностью.
- Одна таблетка в день.
- Тенофовира алафенамид (TAF) защищает почки и кости.
- Индийские аналоги:
- Taffic — производитель Hetero.
2. Долутегравир 50 мг + эмтрицитабин 200 мг + тенофовира алафенамид 25 мг
- Когда применяется:
- Начало антиретровирусной терапии для пациентов с ВИЧ-1.
- Подходит для пациентов с хроническими заболеваниями почек.
- Особенности:
- Схема на основе долутегравира, который обладает высоким барьером к развитию резистентности.
- Минимальные побочные эффекты благодаря TAF (тенофовира алафенамиду).
- Индийские аналоги:
- Spegra — производитель Emcure.
3. Абакавир 600 мг + ламивудин 300 мг + долутегравир 50 мг (Triumeq)
- Когда применяется:
- Для пациентов без мутаций, связанных с устойчивостью к компонентам.
- Подходит для пациентов с нарушениями функции почек.
- Особенности:
- Высокая эффективность и удобство применения (одна таблетка в день).
- Требуется предварительное тестирование на HLA-B*5701, чтобы исключить аллергическую реакцию на абакавир.
- Индийские аналоги:
- Inbec – производитель Emcure.
4. Долутегравир 50 мг + ламивудин 300 мг + тенофовира дизопроксила фумарат 300 мг
- Когда применяется:
- Бюджетная схема для начала АРТ.
- Применяется в регионах с ограниченным доступом к алафенамиду.
- Особенности:
- Высокая эффективность в подавлении вирусной нагрузки.
- Может вызывать побочные эффекты для почек и костей (из-за TDF).
- Индийские аналоги:
- Viropil — производитель Emcure.
5. Долутегравир 50 мг + ламивудин 300 мг (Dovato)
- Когда применяется:
- Подходит для поддерживающей терапии у пациентов, достигших неопределяемого уровня вирусной нагрузки.
- Особенности:
- Двухкомпонентная схема снижает токсичность.
- Не рекомендуется пациентам с коинфекцией гепатита B.
- Индийские аналоги:
- Twinaqt — производитель Emcure.
Эффективность антиретровирусной терапии
Антиретровирусная терапия считается эффективной, если она достигает следующих результатов:
- Снижение вирусной нагрузки до неопределяемого уровня.
- Повышение уровня CD4-клеток, что указывает на восстановление иммунной функции.
- Отсутствие прогрессирования заболевания и развитие СПИДа.
- Минимизация побочных эффектов, таких как нарушения функции почек или токсичность для костей.
Эффективность АРТ зависит от регулярного приема препаратов и соблюдения рекомендаций врача. Даже пропуск одной дозы может снизить эффективность терапии.
Преимущества индийских дженериков для АРТ
Доступность:
- Стоимость в несколько раз ниже, чем у оригинальных препаратов.
- Доступны для большинства пациентов, особенно в странах с ограниченными ресурсами.
Производство по лицензии патентодержателей:
- Многие дженерики производятся по лицензии от Gilead Sciences, ViiV Healthcare и других.
- Соответствуют международным стандартам GMP.
Широкий выбор:
- Дженерики покрывают все основные схемы АРТ, включая Biktarvy, Triumeq и Dovato.
Равная эффективность:
- Препараты проходят строгие проверки на биоэквивалентность, что гарантирует их идентичность оригинальным средствам.
Терапия ВИЧ для особых категорий пациентов
Антиретровирусная терапия беременных
- Беременным женщинам с ВИЧ рекомендуется начинать терапию как можно раньше для снижения риска передачи вируса ребенку.
- Препараты на основе долутегравира и тенофовира считаются безопасными для применения во время беременности.
Лечение ВИЧ у пациентов с высокой вирусной нагрузкой
- Целью терапии является быстрое снижение вирусной нагрузки, чтобы предотвратить осложнения и улучшить прогноз.
- Схемы на основе ингибиторов интегразы, таких как долутегравир или биктегравир, показали наилучшую эффективность.
Заключение
Антиретровирусная терапия является эффективным инструментом в лечении ВИЧ-инфекции. Современные схемы, такие как Biktarvy и Dovato, обеспечивают удобство приема, высокую эффективность и минимальную токсичность. Индийские дженерики, производимые по лицензии патентодержателей, делают АРТ доступной для миллионов людей, помогая достигать целей терапии: подавления вирусной нагрузки, восстановления иммунитета и улучшения качества жизни.
Отзывов: 0 / Написать отзыв